Kolinesteraz İnhibitörleri nelerdir?

Kolinesteraz inhibitörleri, çeşitli etki biçimleri nedeniyle çok farklı hastalıklarda kullanılabilen çeşitli ilaçların bir parçasıdır.
Kolinesterazlar, hem beyinde hem de gözler veya mesane gibi çeşitli organlarda bulunan belirli hücre bağlantılarının aktivitesini artırır. Mevcut kolinesteraz inhibitörleri, istenen etkiye bağlı olarak mümkün olan en iyi aktif bileşenin seçilebilmesi için birbirinden farklıdır.

Bununla birlikte, ilaçlar hiçbir zaman spesifik olarak yalnızca bir organı etkileyemez, bu nedenle yutulması başka organlarda da yan etkilere neden olabilir.

Bir kolinesteraz inhibitörü için endikasyonlar

Haberci madde olan asetilkolin aracılığıyla sinyal ileten hücre bağlantıları vücudun çok farklı organlarında bulunabildiğinden, kolin steraz inhibitörleri için de çok farklı başlangıç ​​noktaları ve endikasyonları vardır.

İlaçlar bir yandan Alzheimer tipi demansın hafif ila orta dereceli formunu tedavi etmek için kullanılabilir. Bu hastalıkta beyinde haberci madde olan aetilkolin eksikliği vardır, bu nedenle kolinesteraz inhibitörleri alarak maddenin parçalanmasını azaltır ve hastalığın ilerlemesini yavaşlatmaya çalışır.

Bununla birlikte, bu yaklaşımın gerçekten olumlu bir etkiye sahip olup olmadığı tartışmalıdır ve Alzheimer demansta kolinesteraz inhibitörlerinin kullanımı bireysel olarak tartılmalıdır. Kolin steraz inhibitörleri için tamamen farklı endikasyonlar, bir ameliyat sonucunda ortaya çıkabilecekler gibi mesane veya bağırsak boşaltma bozuklukları durumunda ortaya çıkar.
Kolinesteraz inhibitörleri, mesane veya bağırsak duvarının kas aktivitesini arttırır ve böylece bunların boşalmasını sağlar.

Bu etki nedeniyle, kolinesteraz inhibitörleri için bir başka önemli gösterge, nadir görülen kas felci hastalığı miyastenia gravis'tir. Bu hastalıkta bağışıklık sisteminin kusurlu bir hareketi, kas hücreleri üzerindeki haberci madde olan asetilkolinin etki alanlarını (reseptörleri) yok eder, böylece sinir sistemi kasların aktivasyonunu bozar ve böylece ilerleyici felce yol açar.

Tedavi edilmezse, aşırı durumlarda solunum kaslarının felç olması nedeniyle hastalık ölümcül bir şekilde sona erer.
Kolinesteraz inhibitörleri, sinirlerin ve kasların (motor uç plakası) bulaşma noktasındaki asetilkolin konsantrasyonunu arttırır, böylece azalan reseptör sayısı telafi edilebilir ve hastalığın seyri yavaşlatılabilir.

Konuyla ilgili daha fazla bilgi edinin:

• Miyastenia Gravis
• Alzheimer demansı

Piyasada hangi kolinesteraz inhibitörleri var?

İlaç pazarında bulunan kolinesteraz inhibitörleri genel olarak iki gruba ayrılabilir.

• Bir yandan, kimyasal özellikleri nedeniyle beyne nüfuz edebilen ve bu nedenle demansı tedavi etmek için kullanılan ilaçlar vardır. Bunlar, donzepil, galantamin veya rivastigmin etken maddeli müstahzarlardır. Farklı üreticilerden ve farklı dozajlarda ilaçlar vardır, bu nedenle etki mekanizması farklı değildir.
• Diğer büyük kolinesteraz inhibitörleri grubu, beyne nüfuz etmeyen ve sadece vücudun diğer tüm organlarına ulaşanlardır. Piyasadaki en yaygın aktif maddeler neostigmin, piridostigmin ve distigmin'dir. Bunlar, örneğin bağırsak veya mesane boşaltma bozukluklarını tedavi etmek için kullanılır. Bu grupta ayrıca farklı üreticilerin farklı ticari isimleri ile hazırlıkları bulunmaktadır.

Aktif bileşen ve kolinesteraz inhibitörlerinin etkisi

Kolinesteraz inhibitörleri, kimyasal yapıları açısından biraz farklılık gösteren ancak temelde aynı etkiyle karakterize edilen bir grup aktif maddedir.
Etki alanı, sinir hücreleri (sinapslar) ve sinir ve kas hücreleri (motor uç plakası) arasındaki bağlantılardır. Sinyaller vücudun kendi haberci maddesi olan asetilkolin vasıtasıyla iletilir. Bu da etkiyi düzenlemek veya durdurmak için sözde kolinesterazlar tarafından parçalanır.

Kolinesteraz inhibitörleri, kolinesterazın etkisini azaltır ve böylece salınan asetilkolinin etkisini arttırır. Bu, sinapslarda veya motor uç plakalarında artan bir sinyal aktarımına yol açar.
Bu sonuçta, kolinesteraz inhibitörünün, örneğin mesane veya bağırsak gibi kasların aktivitesinde artışa neden olur.

Beyne de girebilen ve Alzheimer demansını tedavi etmek için kullanılan aktif maddeler söz konusu olduğunda, hücreler arasındaki sinyal iletimi de güçlendirilir. Belirli beyin bölgelerindeki aktiviteyi artırarak, hafıza ve konsantrasyon geliştirilmeli veya en azından zihinsel bozulma yavaşlatılmalıdır.

Konuyla ilgili daha fazlasını okuyun: Asetilkolin

Kolinesteraz inhibitörlerinin yan etkileri

Kolinesteraz inhibitörlerinin etkisini geliştirdiği hücre bağlantıları, vücutta çok farklı organlarda bulunur.
Kolinesteraz içeren bir ilaç kullanılırsa, bu nedenle yalnızca bir organ asla hedeflenemez veya yalnızca belirli bir etki elde edilebilir.

Aktif bileşen vücudun her yerine dağılmıştır, böylece vücudun haberci madde olan asetilkolini kullandığı her yerde yan etkiler ortaya çıkabilir.
Örneğin, kolinesteraz inhibitörleri şunları yapabilir:

• Akciğerlerde bu, bronşların daralmasına ve salgı üretiminin artmasına neden olarak nefes almayı zorlaştırır.
• Kalp atış hızı yavaşlayabilir (bradikardi).
• Ayrıca ter bezlerinin aktivitesi artar, bu nedenle bazı kişiler terleme sırasında terlemenin artmasından şikayet eder.
• Ayrıca gastrointestinal şikayetlere yol açabilir.
  • Mide bulantısı,
  • Kusma veya
  • İshal geliyor.
• Beyni etkileyebilecek yan etkiler genellikle ortaya çıkmaz.
• Kullanılan kolinesteraz inhibitörlerinin çoğu, kimyasal özelliklerinden dolayı sözde kan-beyin bariyerini geçmez.
• Beyne nüfuz edebilen kolinesteraz inhibitörleri, sadece beyinde bir etki istendiğinde (Alzheimer demansta olduğu gibi) kullanılır. O zaman beyinde, örneğin baş dönmesi veya halüsinasyonlarla ifade edilebilen yan etkilerin ortaya çıkması da mümkündür.

Kolinesteraz İnhibitörlerinin Etkileşimleri

Vücuttaki çok sayıda organ üzerindeki etkilerinden dolayı, kolinesteraz inhibitörleri alırken diğer ilaçlarla çeşitli etkileşimler meydana gelebilir.
Bu nedenle reçeteyi yazan doktor, etkileşimlerden korkulup korkulmayacağını ve kolinesteraz inhibitörünün kullanılıp kullanılamayacağını değerlendirmek için hastanın diğer ilaçlarını kullanmalıdır.

• Aynı anda bir beta bloker alındığında önemli bir etkileşim meydana gelir. Her iki ilaç da kalp atışını yavaşlatır ve kombinasyon halinde yaşamı tehdit eden bir aritmiye (AV tıkanıklığı) yol açabilir.
• Bronşiyal tüpleri genişletmek için sprey kullanan hastalar da (örneğin astımda) bir etkileşimden korkmalıdır, çünkü kolin steraz inhibitörünün etki mekanizması spreyinkine zıttır.
• Buna ve tek tek organlardaki diğer doğrudan etkileşimlere ek olarak, diğer birçok ilaç (muhtemelen bitkisel preparatlar da!) Kolinesteraz inhibitörünün metabolizmasını etkileyebilir.
• Bir yandan karaciğerdeki aktif maddelerin parçalanması önlenebilir ve etki artırılabilir. Tersine, bir etkileşim olarak yetersiz bir etkiye sahip olacak şekilde hızlandırılmış bir bozulmaya da yol açabilir.

Bu çok sayıda olası etkileşim nedeniyle, kolinesteraz inhibitörünü reçete eden doktor, hastanın aldığı diğer tüm ilaç ve maddelerden haberdar olmalıdır.

Bununla ilgili daha fazla bilgiyi şurada okuyun: Beta blokerleri ve astım tedavisi

Kontrendikasyonlar - Kolinesteraz inhibitörü ne zaman verilmemelidir?

Farklı organları etkileyen çeşitli hastalıklarda bir kolinesteraz inhibitörü verilmemelidir, aksi takdirde hastalık kötüleşebilir ve bazı durumlarda yaşamı tehdit eden sonuçları tehdit edebilir.

Her şeyden önce, elektrik iletiminin bozulduğu (AV blok) veya çok düşük kalp atış hızının olduğu kalp hastalıkları vardır.

Ayrıca bronşların daralmasıyla ilişkili akciğer hastalıklarında (örneğin bronşiyal astım) kolinesteraz inhibitörleri verilmemelidir.

Diğer bir karşı işaret, artan göz içi basıncıdır. Aksi takdirde glokom (glokom) varsa en kötü senaryo göz kaybıdır.

Ayrıca hamilelik veya emzirme döneminde kolinesteraz inhibitörü kullanılmamalıdır. Başka bir kontra-işaret şiddetli karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğudur.

dozaj

Kolinesteraz inhibitörleri için önerilen dozaj, bir yandan aktif bileşene bağlı olarak diğer yandan endikasyona bağlı olarak farklılık gösterir.

• Alzheimer demansının tedavisi için onaylanmış olan kolinesteraz inhibitörleri donezepil ve galantamin, örneğin, genellikle 24 saat içinde yaklaşık 10 mg aktif bileşenin deri yoluyla emildiği plasterler halinde tatbik edilmektedir.
• Beyinde çalışmayan kolinesteraz inhibitörlerinin bir temsilcisi olan neostigmin, damar yoluyla 0,5 ila 2 mg'lık tek bir dozda kana verilir.
• Distigmin tablet şeklinde 5 mg aktif bileşen içerir ve genellikle günde bir kez alınır. Bununla birlikte, karaciğer veya böbrek fonksiyonu bozulmuşsa, azaltılmış bir dozaj da gerekli olabilir.

Her durumda, ilgilenen hekim, hasta için uygun olan dozajda en uygun preparatı seçmeye çalışacaktır.

fiyat

Bir kolinesteraz inhibitörü tıbbi olarak endike ise, masrafları hem yasal hem de özel sağlık sigortaları karşılayacaktır.
Örneğin, aktif bileşen distigmininin fiyatı tablet başına iki avroya eşittir. Diğer etken maddeler, fiyat bakımından çok az farklılık gösterir.

Alzheimer demansını onaylanmış kolinesteraz inhibitörlerinden biriyle tedavi etmenin maliyeti yılda 1.000 ila 2.000 Euro arasındadır.

Kapsül şeklindeki kullanım genellikle sıva şeklindekinden daha ucuzdur.

Kolinesteraz inhibitörleri ve alkol - uyumlu mu?

Prensip olarak, ilaç alırken alkol tüketirken dikkatli olunması önerilir. Kolinesteraz inhibitörü ile doğrudan bir etkileşim yoktur, ancak alkol sinir hücrelerinin sinyal iletimini de etkileyebileceğinden, mümkünse tüketimden kaçınılmalıdır.

Ancak, akşamları bir şişe bira veya bir kadeh şarap gibi küçük miktarlar çok az endişe kaynağıdır.

Bununla birlikte, daha büyük miktarların etki üzerinde güçlü bir etkisi olabilir.

Kolinesteraz inhibitörüne alternatifler

Kolinesteraz inhibitörlerinin alternatifleri, hastalığa veya tedavi edilecek şikayetlere bağlıdır. Alzheimer demansının tedavisinde, bir yandan, örneğin gingko özü bazlı bitki ürünleri mevcuttur.

Öte yandan, beyindeki başka bir haberci sistemine saldıran alternatif bir etken madde olan memantin vardır.

Glokom tedavisi için, kolinesteraz inhibitörlerinden farklı olarak asetilkolin aracılı sinyal iletiminin etkinliğini dolaylı olarak değil doğrudan arttırmayan, göz içi basıncında bir azalmaya yol açan ilaçlar tercih edilir.

Yeşil Yıldız altında konu hakkında daha fazlasını okuyun

Kolinesteraz inhibitörü ile zehirlenme

Kolinesteraz inhibitörü zehirlenmesi, ilacın aşırı kullanımından kaynaklanabilir.
Doz aşımının ne kadar yüksek olduğuna bağlı olarak, farklı zehirlenme belirtileri ortaya çıkar.

Orta derecede bir doz aşımı, artan gözyaşı ve tükürük akışına, kas seğirmesine, solunum gücünün azalmasına ve hipotermiye neden olabilir.

Doz aşımı şiddetli ise bulantı, kusma ve kan basıncında düşme gibi belirtiler ortaya çıkabilir.
En kötü senaryoda, solunum felci veya kardiyovasküler yetmezlik ölümle sonuçlanabilir.

Kolinesteraz inhibitörü ile zehirlenme durumunda antidot (atropin) verilebilir.