Digoksin

Eş anlamlı

Kardiyak glikozitler

ayrıca şunu okuyun:

• İlaç düzensiz kalp atışı
• digitoksin

tanım

Digoksin, kardiyak glikozitler grubuna ait aktif bir bileşendir. Diğer şeylerin yanı sıra, kalbin atma gücünü artırır ve bu nedenle örneğin kalp yetmezliği için reçete edilir.

Menşei

Digoksin ve digitoksin aynı bitkiden elde edilebilir: Dem yüksük (Latince: yüksükotu), bu nedenle bazen dijitalis terimiyle eşanlamlıdırlar veya Digitalis glikozitler tanımladı.

Etki ve etki mekanizması

Digoksin kalbi aşağıdaki gibi etkiler:

• Temas kuvveti artar Kalp kasları (pozitif inotropik)
• Atriyum (antrum) alanından kalp odalarına (ventrikül) eksitasyonun iletilmesinde gecikme (negatif dromotropik)
• Vuruş sıklığında azalma (negatif kronotropik etki).

fizyoloji

Sözleşme yapabilmek için, Kalp kası - hem de vücudun diğer tüm kasları gibi çizgili İskelet kaslarıgönüllü olarak kasılma, ayrıca istemeden kasılan damar ve organların düz kasları - Kalsiyum.
İlke kalp için geçerlidir: Kalsiyum ne kadar fazlaysa kasılma gücü o kadar güçlüdür. Ve bu güç ne kadar yüksekse, o kadar fazla kan kalp atışı ile pompalanabilir.
Kalp, ilk etapta kalbi mümkün kılan, kasılma unsurları içeren birçok kalp kası hücresinden oluşur. Bu filamanlara sarkomerler denir. Kalsiyum bu nedenle hücrenin içinde olmalıdır (hücre içi), sarkomerlerin bulunduğu yer olduğu için gücü etkileyebilmek için.
Kardiyak glikozitlerin mekanizmasını anlamak için, hücrenin biyokimyasını biraz daha derinlemesine incelemek gerekir: Her hücrenin hayatta kalabilmesi için belirli bir iyonik dengeye ihtiyacı vardır. Bu nedenle, diğer şeylerin yanı sıra çok özel konsantrasyonlar olmalıdır. potasyum, sodyum, klorid ve Kalsiyum Hücrenin içinde ve dışında hakimdir, çünkü bu konsantrasyonlar aşılırsa veya ulaşılmazsa, hücre patlayacaktır (İç ve dış arasında şarj dengesi sağlamak için yüksek hücre içi iyon konsantrasyonlu su akışı) veya küçült (Dışarıdaki daha yüksek partikül konsantrasyonunu seyreltmek için yüksek hücre dışı yük konsantrasyonunda su çıkışı) olur. Suyu daha yüksek konsantrasyon yönünde dağıtma prensibi, ozmoz olarak bilinir. Hücre için ölümcül olacağı için ozmotik bir dengenin kurulmasını önlemek için, hücre duvarında oturan ve iyonları içeriden dışarıya veya dışarıdan içeriye aktif olarak taşıyan pompalar vardır. Bu pompalardan en önemlisi Sodyum-Potasyum ATPaz. Dışarıdan içeri pompaladığı iki potasyum iyonu karşılığında içten dışa üç sodyum iyonu pompalar. Böylece hücre içinde çok miktarda potasyum ve hücre dışında da çok miktarda sodyum olmasını sağlar. Tüm bunlar için vücudun tipik enerji para birimine ihtiyacı var: ATP (Adenozin trifosfat) gerekli enerjiyi elde etmek için bölünmesi gerektiğini. ATP-bölme gibi bir şey anlamına gelen ATPase adı bu nedenle.

Daha fazla taşıyıcı

Ayrıca birincil aktif pompa İyon taşınması için yeterli enerjiye sahip olmak için ATP'yi doğrudan ayırmayan, ancak çalışabilmek için hücre zarı boyunca doğal iyon gradyanlarının enerjisini kullanan taşıyıcılar da vardır. İçinden Sodyum-Potasyum Pompası Hücrenin içinde çok fazla potasyum var ama dışarıda çok az. Bu yüzden yayılma (yani minibüslerin yardımı olmadan) Bu yük dengesizliğini telafi etmek için hücre içinden dışarıya potasyum. Ek olarak, pompa, dışarıda çok fazla ve içeride çok az sodyum olduğu anlamına gelir.Sodyum iyonlarının bunu telafi etmek için dışarıdan içeri akmasının nedeni budur. Bunlar sözde İyon gradyanları belirli bir "güce" ve dolayısıyla, gradyanları yeterince güçlü veya hatta zıt olmadığı için kendi başına zarı geçemeyen diğer iyonları onlarla taşıma potansiyeline sahiptir. Bu, örneğin kalsiyumun hücre içinden hücre dışına taşınması için geçerlidir. Sodyum-kalsiyum değiştirici. Sodyum gradyanı ile dışarıdan içeriye taşınır ve bu süreçte kalsiyumu kendi gradyanına karşı içeriden dışarıya taşımak için yeterli "güç" oluşturur. Kardiyak glikozitler şimdi ne yapıyor? (Digoksin) Yukarıda, hücre içindeki kalsiyum konsantrasyonu ne kadar yüksekse, kalbin kasılma kuvveti o kadar büyüktür. Bununla birlikte, sodyum-kalsiyum değişimi artık kalsiyumun hücreden ayrılmasını sağlar. Bu olabilir - kalbi yeterince güçlü atmayan hastalar için, yani yetersiz çok sorunlu olun. Bu nedenle, hücre içinde daha fazla kalsiyum bulunması için bu taşınmanın önlenmesi gerekir. Kardiyak glikozitler (Digoksin) bu değiştiriciyi doğrudan inhibe etmez, ancak sodyum-potasyum-ATPaz'ı inhibe ederek etki eder. Yukarıda açıklandığı gibi, normal olarak sodyum dışarıya ve potasyumu içe doğru pompalar. Engellenirse, dışarıda daha az sodyum vardır. Bu, sodyum-kalsiyum değiştiriciyi çalıştıran dışarıdan içeriye doğru sodyum gradyanının daha düşük olduğu anlamına gelir. Böylece daha az sodyum, kalsiyumla değiştirilebilir ve böylece hücre içinde daha fazla kalsiyum kalır. Artık kasılma için daha fazla kalsiyum var. Böylece kalp atışı başına daha fazla kan pompalanabilir.

Farmakokinetik

Digoksin ve digitoksin farmakolojik özellikleri açısından farklılık gösterir.
Digoksin: Ağızdan alındığında (tablet olarak) bir Biyoyararlanım yaklaşık% 75. Çoğunlukla bununla ilgili böbrekler (böbreklerden) atılır ve 2-3 günlük bir yarılanma ömrüne sahiptir.

Belirteçler

Digoksin aşağıdaki endikasyonlar için kullanılır:

• Kalp yetmezliği (Kalbin zayıflığını pompalamak)
• Atriyal çarpıntı ve fibrilasyon (uyarma iletimini geciktirerek)

Yan etkiler

Digoksinin dar bir terapötik indeksi vardır. Bu, aşırı doz almanın çok kolay olduğu anlamına gelir. zehirleme (sarhoşluk) yol açar. Sodyum-potasyum pompası yalnızca ölçülü olarak inhibe edilmelidir, aksi takdirde tüm hücre stabilitesi sarsılacaktır. Doz aşımı belirtileri şunları içerebilir:

• -de Kalpler: Kardiyak aritmiler Nasıl Ventriküler fibrilasyon, ekstrasistollerine ventriküler kaslarda, AV bloğu
• içinde Merkezi sinir sistemi: Renkli görme sorunları, yorgunluk, kafa karışıklığı durumları
• içinde Gastrointestinal sistem: Mide bulantısı, Kusmak

Terapi biri Digoksin zehirlenmesi armağanından oluşur Potasyum içeren infüzyon solüsyonu (çünkü artan bir potasyum konsantrasyonu, kardiyak glikozitleri sodyum-potasyum-ATPaz'dan uzaklaştırır ve böylece etkilerini inhibe eder.), antiaritmikler (Tetiklenebilecek kardiyak aritmileri sınırlayan ilaçlar), Digitalis antikorları (özellikle serbest kardiyak glikozit moleküllerini yakalayan ve böylece onları etkisiz hale getiren).

Etkileşimler

Birçok faktör ve diğer ilaçların paralel uygulanması riski azaltabilir Digoksin etkisi etki, dolayısıyla kesin bir anamnez (hastanın önceki hastalıkları, ilaç alımı vb. hakkında sistematik olarak sorgulanması) reçete yazmadan ve almadan önce yapılmalıdır. Etkileşime neden olabilecek faktörler şunları içerir:
Potasyum konsantrasyonu – hyperkalemia (artan potasyum konsantrasyonu) etkinliğin azalmasına neden olur, hipokalemi (potasyum konsantrasyonunun azalması) ise etkiyi yoğunlaştırır ve böylece - normal bir doz verilirse - zehirlenme semptomlarına yol açabilir.
Böbrek yetmezliği Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar digoksin ile tedavi edilmemelidir; böbrekler yoluyla daha az atıldığı için burada digitoksin kullanılmalıdır.
İlaç tedavisiilacı parçalayan enzimler karaciğer etkinleştir veya engelle (CYP enzimlerinin indüksiyonu veya baskılanması). Bunlar bazılarını içerir AntibiyotiklerAntiepileptik ilaçlar, Johannis otlar ve antiaritmikler.