Florokinolonlar

Giriş

Florokinolonlar, özellikle gram-negatif çubuk bakterilerinin tedavisi için uygun olan bir grup antibiyotiktir.
Çubuk bakterileri, mikroskop altında oldukça uzun görünen tüm bakteri türleridir.

Gram negatif, özel bir boyama yöntemi (Gram boyama) ile ortaya çıkan bir özelliği ifade eder.
Gram negatif çubuklar çoğunlukla sindirim sisteminde bulunan bakterilerdir (sözde enterobakteriler).
Bunlar, florokinolonlarla özellikle iyi tedavi edilebilir.

Florokinolon grubundan daha yeni maddeler de diğer bakteri gruplarına karşı etkilidir.
Florokinolonlar, geniş spektrumlu antibiyotikler olarak, örneğin idrar yolu enfeksiyonları için ilk seçenek olarak kullanılır.

Belirteçler

Florokinolonlarla tedavi endikasyonları çeşitlidir, çünkü çok geniş bir aktivite spektrumuna sahip bir antibiyotik sınıfıdır.
Florokinolonların en eski aktif bileşenleri özellikle enterobakterilerin (sindirim sisteminde oluşan bakteriler) tedavisi için uygundur.
Bu nedenle, sıklıkla idrar yolu, idrar kesesi ve muhtemelen genital organların (örneğin prostat enfeksiyonu) komplike olmayan enfeksiyonları için kullanılırlar.

Bu enfeksiyonlar genellikle bağırsaklardaki bulaşma enfeksiyonlarından kaynaklanır ve bu nedenle genellikle florokinolonlara yanıt verir.
Ciddi gastrointestinal enfeksiyonlar ayrıca florokinolonlarla tedavi edilebilir.
Gerekirse, örneğin siprofloksasin ile terapi, pankreasın akut enflamasyonunun tedavisi için de uygundur.

Daha sonraki nesil florokinolonlar çok daha geniş bir aktivite spektrumuna sahiptir ve bu nedenle solunum yolu enfeksiyonları veya kulak, burun ve boğaz bölgesinde de kullanılabilir.
Kemik ve eklemlerin bakteriyel hastalıkları da levofloksasin gibi florokinolonlarla tedavi edilebilir.

Ayrıca florokinolonlar, hastane / hemşirelik bakımında edinilen sözde nozokomiyal enfeksiyonların tedavisinde büyük önem taşımaktadır.
Bunlar genellikle dirençli bakterilerin bulunduğu enfeksiyonlardır, ancak bunlar genellikle moksifloksasin gibi florokinolonlarla iyi tedavi edilebilir.

Çok dirençli hastane mikroplarının oluşturduğu tehlikeleri de okuyabilirsiniz:
Çok dirençli hastane mikropları

Aktif bileşen, etki

Florokinolon terimi, bakterileri öldüren bir grup antibiyotiği ifade eder.
Florokinolonlar arasında aktif bileşenler norfloksasin, siprofloksasin, oflocazin, levofloksasin ve moksifloksasin bulunur.
Florokinolonlar, sözde giraz inhibisyonu yoluyla etkilerini geliştirir.
Giraz, bakterilerde genetik materyali çoğaltmak için gerekli olan bir enzimdir.

Bakteri girazına topoizomeraz II de denir.
Bu topoizomeraz II'yi inhibe ederek, bakteriler artık genetik materyallerini (= DNA'larını) kopyalayamazlar.
Bakteri kolonisinin büyümesi engellenir (bakteriyostatik) ve daha sonra bakteri ölür (bakterisidal).

Giraz inhibisyonuna ek olarak, etkinlikleri girazın tek başına inhibisyonu ile açıklanamayacağı için florokinolonların diğer etki mekanizmaları da tartışılmıştır.
Ancak şimdiye kadar, deneylerde belirli bir etki mekanizması doğrulanmadı.
Florokinolonların etki modu özellikle etkilidir çünkü aktif bileşen doku açısından çok geçirgendir.
Bu özellik, florokinolonların dokuda özellikle iyi yayılma yeteneğini açıklar.

Bu nedenle kemikler dahil birçok doku enfeksiyonunun tedavisi için çok uygundurlar.

yan etki

Tüm antibiyotikler gibi, florokinolonların da yan etkileri vardır ve bunlar öncelikle istenen etkilerine (bakterileri öldürmek) dayanmaktadır.
Florokinolonlarla tedavi sadece hastalığa neden olan bakterileri öldürmekle kalmaz, aynı zamanda sindirim sisteminde ve ciltte doğal olarak oluşan bakterilerin büyümesi de florokinolonlar tarafından inhibe edilebilir ve öldürülebilir.

Sonuç olarak, mide bulantısı, kusma, ishal ve karın ağrısı gibi sindirim sisteminde başlıca yan etkiler vardır.
Derideki bakterilerin öldürülmesi, özellikle bağışıklık sistemi zayıflamış kişilerde sorunlara neden olur.
Koruyucu bakteriler yerine mantar gibi diğer patojenler cilde yerleşir ve bunlarla bağışıklık sistemi tarafından yeterince mücadele edilemezse mantar enfeksiyonu oluşur.

Florokinolonların diğer yan etkileri arasında sinir fonksiyonları bozuklukları yer alır.
Bu kendini hafıza bozuklukları veya duyu bozuklukları (görme, duyma, koku alma, tatma, hissetme) şeklinde gösterir.
Florokinolonlarla tedaviyle bağlantılı olarak, eklem ve kas ağrısı da daha sık meydana gelir ve tendon yaralanmaları da daha yaygındır.

Vasküler duvarlar gibi diğer doku türleri de etkilenebilir, böylece örneğin norfloksasin aort anevrizmasında (ana arterin şişmesi) ağır kanama riskini artırır.
Kalp ritmi ayrıca siprofloksasin gibi florokinolonlardan da etkilenebilir.
Bir yan etki olarak, sözde QT süresi artırılabilir.

Karaciğer zaten hasar görmüşse, florokinolonlar ayrıca ciddi karaciğer yetmezliğine neden olabilir; sağlıklı karaciğeri olan kişilerde akut karaciğer yetmezliği nadiren bildirilmiştir.

etkileşim

Florokinolonlar, çeşitli ilaçlarla etkileşime girebilir.
Florokinolonlara benzer yan etkileri olan ilaçlara özel dikkat gösterilmelidir.
Örneğin, kardiyak aritmilerde kullanılan ilaçlarla etkileşimler olabilir.
Metabolik yollar da etkileşimlerde önemli bir rol oynar.

Örneğin siklosporin ve florokinolonların her ikisi de kısmen böbrekler yoluyla atılır.
Her iki aktif bileşenle eşzamanlı tedavi böbreklere zarar verebilir.

Karaciğerde ise Marcumar® gibi kan sulandırıcılarla etkileşim olabilir.
Birkaç florokinolon sınıfı olduğundan, etkileşimler tam olarak gösterilemez.
Birden fazla ilaç alan herhangi bir kişi için reçeteleme bilgileri florokinolonlarla olası etkileşimler açısından kontrol edilmelidir.

Kontrendikasyonlar - Ne zaman verilmemelidir?

Aktif içeriğe veya ilacın içerdiği diğer maddelere karşı alerji veya intolerans varsa florokinolonlar verilmemelidir.
Florokinolon tedavisinden sonra ciddi yan etkiler olması durumunda, florokinolonlarla tedavinin yenilenmesinden de kaçınılmalıdır.
Örneğin, florokinolon tedavisi sırasında / sonrasında merkezi sinir yan etkileri veya görme sorunları yaşayan herkes, gelecekte başka antibiyotiklerle tedavi edilmelidir.

Epilepsi gibi hastalıklar da florokinolonlarla tedavi için kontrendikasyonlardır.
Yeterli veri bulunmadığından, bazı florokinolonlar çocuklarda ve ergenlerde veya hamilelik veya emzirme döneminde de kullanılmamalıdır.

dozaj

Florokinolonların dozajı çeşitli kriterlere bağlıdır.
Farklı florokinolon sınıflarında farklı dozajlar kullanılır.
Tedavi edilen kişinin vücut ağırlığı ve hastalığın ciddiyeti de rol oynar.

Norfloksasin tipik olarak günde iki kez 400 mg'lık bir dozajda reçete edilir.
Siprofloksasin, günde iki kez 250 ila 500 mg arasındaki dozlarda alınabilir.
Levofloksasin için genellikle günde 500 mg'lık bir doz önerilir; moksifloksasin, günde maksimum 400 mg'lık bir doza sahiptir.

Karaciğer ve böbrek hastalıklarında doza özel dikkat gösterilmelidir.
Dozun genellikle mevcut olan karaciğer veya böbrek fonksiyonuna göre ayarlanması (azaltılması) gerekir.

fiyat

Florokinolonların fiyatı, aktif bileşen sınıfına, aktif bileşen miktarına ve dozaj formuna bağlıdır.
Florokinolonlarla tablet şeklinde tedavi edilen kişiler için genellikle sadece 5 € reçete ücreti vardır.
Kalan masraflar sağlık sigortası tarafından karşılanmaktadır.

Florokinolonlar damar içine uygulanırsa (örneğin, yatan hasta tedavisinin bir parçası olarak), florokinolon tedavisi için genellikle hiçbir ücret ödenmesi gerekmez.

Florokinolonlar ve alkol - uyumlu mu?

Florokinolonlar öncelikle karaciğerde metabolize edilir ve daha sonra hem karaciğerde hem de böbreklerde atılır.
Bu nedenle alkol tüketirken etkileşimler vardır.

Alkol de karaciğerde metabolize edilmelidir.
Bu nedenle maddeler vücutta aynı anda mevcutsa birbirlerini etkileyebilirler.

Örneğin, vücuttaki alkol aktif bileşenin parçalanmasını yavaşlattığı için florokinolonların etkili seviyeleri artabilir.
Alkol ayrıca florokinolonların karaciğerde etkili formlarına dönüşmesini engelleyebilir.
Antibiyotiklerin etkinliğinin azalmasına alkol tüketimi neden olabilir.

Ek olarak, florokinolonların ve alkolün parçalanması yavaşlatılabilir, bu nedenle çok az alkol tüketimiyle bile kandaki yüksek alkol seviyelerine ulaşılabilir.

Florokinolonlara alternatifler

Florokinolonlara alternatifler genellikle diğer antibiyotikler tarafından sunulur.
Penisilinler ve sefalosporinler gibi antibiyotik ajanlar genellikle bakteriyel enfeksiyonlarda kullanılır.
Çeşitli maddelerin kesin etkinliği antibiyogramdan görülebilir.
Vücuttan elde edilen bakteriler sözde bir kültürde büyütülür, ardından tipik antibiyotikler, tam olarak bu bakteriler üzerindeki etkinlikleri açısından test edilir.

Bu testten sonra bakterilerin hangi antibiyotiklere duyarlı olduğu (bu antibiyotiklerle tedavi edilebilirler) ve hangilerine dirençli oldukları hakkında açıklama yapılabilir.
Bu hassasiyet ve direnç antibiyogramda gösterilmiştir.
Bu nedenle, alternatif etken maddeler birkaç gün sonra antibiyogramda okunabilir.

Hamilelik ve emzirme döneminde alınabilir mi?

Florokinolonların çoğu hamilelik veya emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
Bir yandan bu, florokinolonların anne karnındaki veya anne sütüyle beslenen çocuğa zarar verip veremeyeceğine dair yetersiz veri bulunmasından kaynaklanmaktadır.

Bununla birlikte, bazı durumlarda, olası hasarı gösteren veriler de mevcuttur, bu nedenle yeni florokinolonlar hamilelik ve emzirme sırasında kullanılmamaktadır.
Emzirme sırasında yararları ve riskleri dikkatlice tartıldıktan sonra, ilk gruptan, örneğin norfloksasin gibi florokinolonlar alınabilir.

Hamilelik sırasında da tavsiye edilmezler.

Antibiyotikler ve hamilelik ve emzirme sırasında kullanımları hakkında ayrı makalelerimizde daha fazla bilgi edinin:
Gebelikte Antibiyotikler
Emzirirken antibiyotikler

Hapın etkinliği

Florokinolonların ve hapın ortak metabolik süreçleri nedeniyle, ilacı aynı anda almak hapı daha az etkili hale getirebilir.
Piyasada bulunan çeşitli haplarla tüm florokinolon türleri için test yapılmamıştır.
Bununla birlikte, bazı deneylerde hapın etkinliğinin azaldığı etkileşimler vardı.

Bu nedenle, florokinolonlar aynı anda alınırsa hapın etkinliğinin azaldığı varsayılmalıdır.